Tadalafil funguje jako inhibitor PDE5 (fosfodiestrázy typu 5). Inhibice PDE5 ovlivňuje tok krve topořivými tělesy penisu. To se terapeuticky využívá jako léku na erektilní dysfunkci (poruchy erekce). Tadalafil patří do stejné skupiny léků jako jako jeho předchůdci sildenafil (viagra) a